La Guía de información farmacoterapéutica del Ministerio de Sanidad, que aporta información sobre los medicamentos autorizados en España, clasifica los fármacos antihistamínicos en sedantes (serían los de primera generación) y no sedantes (que englobarían a los de segunda y tercera generación*) (Ir a la guía). Entre estos últimos se encontrarían: acrivastina, hidrocloruro de cetirizina, desloratadina, ebastina, hidrocloruro de fexofenadina, hidrocloruro de levocetirizina, loratadina, mizolastina, rupatadina, y terfenadina.
En base a la información seleccionada, los antihistamínicos no sedantes, siguen manteniendo un mínimo riesgo de producción sedación, y por tanto de alterar la capacidad para la conducción, aunque este riesgo es mucho menor que el que presentan los antihistáminicos de primera generación o sedantes. Por tanto, en pacientes en tratamiento con estos fármacos se deben continuar tomando precauciones antes de conducir o manejar maquinaria (por ejemplo advertir del efecto aditivo que puede tener otras medicaciones o el alcohol), y evaluar el posible efecto sedante de un fármaco en cada paciente concreto, efecto que puede determinarse tras las primeras dosis. En cuanto a qué fármaco antihistamínicos no sedante estaría recomendado, una guía de práctica clínica (GPC)(1) y un sumario de evidencia de Uptodate(2) consideran que sería la fexofenadina. Dos revisiones sistemáticas previas(3,4) concluían que tanto fexofenadina como otros antihistamínicos clasificados como de tercera generación (desloratadina y levocetirizina) no alteraban la capacidad de conducción.
Una GPC sobre el manejo de la rinitis alérgica (RA)(1) recomienda, en cuanto a la elección de antihistamínicos para tratar la rinitis alérgica, los antihistamínicos orales no sedantes, y entre ellos la cetirizina, fexofenadina o loratadina. En relación a los efectos adversos de estos fármacos establece que, en general, aunque los antihistamínicos no sedantes se asocian con una baja incidencia de somnolencia y sedación, estos efectos todavía pueden ocurrir, especialmente a dosis altas, ya que pueden penetrar la barrera hemato-encefálica (aunque en un grado mucho menor que los antihistamínicos sedantes). Por tanto, se recomienda informar a los pacientes que toman antihistamínicos no sedantes de que algunas personas pueden experimentar sedación, lo que puede afectar la capacidad para conducir, y que los efectos sedantes aumentan cuando se combinan con alcohol. Se añade, además, que existen diferencias importantes entre los antihistamínicos de segunda generación con respecto a sus propiedades sedantes, y, en cuanto a los principios activos recomendados, se indica que:
- Fexofenadina y loratadina no causan sedación a las dosis recomendadas, aunque la loratadina puede causar sedación a dosis superiores a la recomendada.
- Cetirizina puede causar sedación en las dosis recomendadas.
En la guía se menciona también que en una revisión de la literatura que evaluaba de forma comparativa las propiedades sedantes de antihistamínicos se encontró que la fexofenadina era el que mostraba menos efecto sedativo entre los antihistamínicos no sedantes(5).
En un sumario de evidencia(2) sobre el tratamiento farmacológico de la RA, de forma similar a lo que encontrábamos en la GPC, comenta que los antihistamínicos de segunda y tercera generación son los fármacos considerados de elección en el supuesto de que sea preciso el uso de antihistamínicos para el manejo de la RA, y que, aunque tienen menos efectos sedantes de los agentes de primera generación, este efecto puede aparecer de forma variable según el principio activo: cetirizina produce sedación en aproximadamente el 10% de los pacientes; loratadina no produce sedación en la mayoría de los adultos a la dosis habitual de 10 mg/día (aunque puede ocurrir con dosis más altas); y fexofenadina ha mostrado no producir sedación a las dosis recomendadas, e incluso en dosis superiores a las recomendadas.
De la búsqueda realizada en la base de datos Medline, destacamos los resultados de dos revisiones sistemáticas(3,4) en las que se comenta que los nuevos antihistamínicos, o antihistamínicos denominados de tercera generación (fexofenadina(3,4), desloratadina(3) y levocetirizina(3,4)), no muestran un deterioro en la capacidad para la conducción, después de una única toma o de la administración repetida.
*Los metabolitos de los antihistamínicos de segunda generación, tales como fexofenadina (el metabolito de la terfenadina), desloratadina (el metabolito de la loratadina), y levocetirizina (un isómero purificado de cetirizina), se consideran también como antihistamínicos de tercera generación.
