Actualmente es el antídoto de elección en las intoxicaciones por metanol y etilenglicol ya que inhibe la enzima alcohol-deshidrogenasa (ADH) de forma mucho más potente que el etanol (la afinidad por la ADH del metil-pirazol es 1.000 veces superior). El antídoto es de indicación preferente en intoxicaciones epidémicas graves por los alcoholes citados o en aquellas en las no sea posible realizar el control de los valores plasmáticos de etanol, ni posibilidad de realizar hemodiálsis.

Otras indicaciones: Interacción etanol-antabús o etanol-disulfiram y en Interacción del etanol con substancias antabús-like (Coprinus atramentarius, ditiocarbamatos, etc.) que producen un síndrome acetaldehídico, en general de escasa gravedad, pero que puede ser peligroso en pacientes con problemas cardiacos previos, especialmente en aquellos predispuestos a las arritmias.

Presentación comercial

Antizol ®/EFG. Viales de 1 gr/ml (1,5 ml). Fomepizol ® OPI en viales de 5 mg/ml (20 ml).

Indicación primaria o intoxicación

Metanol . Etilenglicol. (Metanol: valores plasmáticos > 0,2 g/L Etilenglicol > 0,2 g/L).

Clínica más característica

Acidosis metabólica. Aumento del vacío aniónico.

Pauta inicial

El objetivo es alcanzar concentraciones plasmáticas superiores a 0,8 mcg/mL (10 mmol/L), a través de esta pauta inicial y de mantenimiento:

• Intravenoso: 15 mg/Kg en 100-250 ml de SG al 5% a pasar en 30 minutos.

Pauta de mantenimiento.

• Intravenoso. 10 mg/Kg cada 12 h (a pasar en 30 minutos), hasta completar 4 dosis. Se puede seguir con 15 mg/Kg cada 12 horas hasta conseguir cifras plasmáticas de metanol o etilenglicol inferiores a 20 mg/dl. La recomendación de incrementar las dosis de mantenimiento es debida a la capacidad de autoinducción de su metabolismo. En pediatría se utilizan las mismas dosis. En la práctica clínica, no es preciso monitorizar las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Si el paciente se ha de hemodializar (HD), dado que el fomepizol es dializable, se han propuesto 2 alternativas:

1. Durante la HD, administrar 1,25 mg/kg/h de fomepizol en perfusión contínua
2. Si hace más de 6h de la última administración de fomepizol, dar una nueva dosis al iniciar la HD. Durante la HD, administrar el fomepizol cada 4 horas. Al acabar la HD, si hace entre 1 y 3 h de la última dosis, dar el 50% de la dosis que tocaría. Si hace más de 3 h de la última dosis, dar la dosis completa.

Observaciones

El 4 MP es una alternativa frente al tratamiento con etanol, ya aprobada por la FDA . Contraindicación absoluta en el embarazo por falta de información sobre sus riesgos y en la alergia al fomepizol o a otros pirazoles y pirazolonas (metamizol, fenilbutazona, etc.).

Mecanismo de acción

Antagonista selectivo de la alcohol deshidrogenasa hepática y de la retiniana, así como la aldehido-deshidrogenasa (AldDH).

Notas

A pesar de su escasa utilización, se han descrito muchas reacciones adversas y efectos secundarios, pero pocos revisten gravedad:

• Cardiovasculares: Bradicardia, taquicardia e hipotensión. Tromboflebitis del acceso vascular.
• Dermatológicos: Prurito
• Gastrointestinales: Hipo, anorexia y náuseas
• Hematológicos: Eosinofilia, coagulación intravascular diseminada
• Hepáticos: Elevación de transaminasas
• Musculares: Rabdomiólisis
• Neurológicos: Vértigo, cefalea, convulsiones, agitación, ansiedad, nistagmus, vértigo
• Renales: Anuria
• Metabólicos: Hipertrigliceridemia.
• Oculares: Alteraciones visuales